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GLP-1とは?

監修:関西電力病院 副院長 山田 祐一郎先生

 

食事をとると小腸から分泌され、インスリンの分泌を促進する働きをもつホルモンをインクレチンといい、GIP (グルコース依存性インスリン分泌刺激ポリペプチド) とGLP-1 (グルカゴン様ペプチド-1) があります。2型糖尿病に対する治療薬として注目されるのがGLP-1です。

GLP-1は、食事をとって血糖値が上がると、小腸にあるL細胞から分泌され、すい臓のβ細胞表面にあるGLP-1の鍵穴 (受容体) にくっつき、β細胞内からインスリンを分泌させます。GLP-1は、血糖値が高い場合にのみインスリンを分泌させる特徴があります。

 

※GLP-1受容体作動薬は日本において2型糖尿病を効能・効果として製造販売承認されています。承認範囲内での適正な使用をお願いします。


GLP-1の多様な作用


GLP-1には、インスリンを分泌させる作用のほかにもさまざまな作用があります。

すい臓に対しては、インスリンの分泌を促進させるほかに、血糖値を上げるホルモンであるグルカゴンの分泌を抑制します。また、すい臓のβ細胞を増やす(増殖)などの作用が動物で確認されています。そのほかの作用として、摂取した食物の胃からの排出を遅らせる作用や食欲を抑える作用などもあります。

 

※GLP-1受容体作動薬は日本において2型糖尿病を効能・効果として製造販売承認されています。承認範囲内での適正な使用をお願いします。


GLP-1受容体作動薬


このように、GLP-1は多様な作用を有し、2型糖尿病治療薬として、今までにない可能性を発揮するのではないかと期待されています。こうした作用に注目して開発された薬剤としてGLP-1受容体作動薬があります。これは、小腸から分泌される GLP-1のかわりにGLP-1の鍵穴 (受容体) にくっつくことができるため、GLP-1のいろいろな作用を発揮することができます。

日本人はインスリンを分泌させる能力が低く、特に食後にインスリンを分泌する能力が低いといわれています。GLP-1受容体作動薬は、インスリン分泌を促進させ、低血糖をほとんど起こさずに優れた血糖改善効果を示すため、日本人の2型糖尿病のある方に適した薬剤として期待されています。

GLP-1受容体作動薬は飲み薬と注射薬があります。飲み薬は1日1回で、注射薬は1日1回~2回、もしくは週1回のものがあります。

 

※GLP-1受容体作動薬は日本において2型糖尿病を効能・効果として製造販売承認されています。承認範囲内での適正な使用をお願いします。


GLP-1受容体作動薬に関するよくある質問

監修:永寿総合病院 糖尿病臨床研究センター
            センター長 渥美 義仁先生
            センター長補佐 小出 景子先生


どのようなお薬ですか?

ブドウ糖を口から飲むと、直接血液中にブドウ糖を入れたときに比べて、すい臓からのインスリンの分泌が促進されることをご存じですか?

その理由は、インクレチンという腸管から分泌される消化管ホルモンにあります。GLP-1は小腸から分泌されるインクレチンの1つであり、もともと体の中にあるものです。

この作用を応用して製剤化したのが、GLP-1受容体作動薬です。

インスリンとインクレチンによる治療の違いは?

インスリンは、唯一血液中のブドウ糖 (糖) を少なくする働きをもっているホルモンです。「すい臓」という臓器に「β細胞」という細胞がたくさんあり、インスリンはこの細胞で作られています。インスリン注射は、血糖値の上昇を抑えるために足りない分のインスリンを、注射で補う治療法です。

インクレチンとは、すい臓のβ細胞に働きかけてインスリンの分泌を増加させる腸管から分泌される消化管ホルモンの総称です。食事をすると小腸にある細胞の一部が刺激されて、GLP-1というホルモンが分泌されます。GLP-1受容体作動薬は、自身のすい臓のインスリンを出す働きをサポートする治療法です。

どんな効果があるの?

GLP-1のヒトの体での働きを図に示します。GLP-1受容体作動薬は血糖値が高いときのみ、インスリンを分泌するようにすい臓に働きかけますので、ほかの糖尿病薬と一緒に使用しない場合には低血糖が起きにくいのも特徴です。また血糖値を上げるホルモンであるグルカゴン分泌も、血糖値が高いときのみ抑制します。

どんな人が向いていますか?

GLP-1受容体作動薬による治療が適応となるのは、2型糖尿病です。

すい臓からのインスリンの分泌が保たれている2型糖尿病のある方であれば、発症して間もなく、食事療法や運動療法で目標とする血糖管理に達していない方から、糖尿病を長く罹患しており、すでにインスリンや飲み薬を服用している方まで、さまざまな患者さんにお使い頂けます。

GLP-1受容体作動薬はすい臓のβ細胞からのインスリン分泌を増加させるお薬ですので、インスリンが枯渇している患者さんには適しません。

どんな種類がありますか?日常生活に制限はありますか?

GLP-1受容体作動薬は飲み薬と注射薬があります。

飲み薬は1日1回服用します。注射薬は、1日1回~2回、もしくは週1回注射をするタイプがあります。

注入器はペンの形をしており、採血をする注射器のイメージとは異なります。しかも軽いので、旅行や出張の際にもバッグに入れて簡単に持ち運びができます。

注射をすることで、外出や旅行ができなくなったり、仕事や学校に支障をきたす可能性は低いと考えられますが、心配なことがあれば主治医にご相談下さい。

どんな副作用があるの?

使いはじめは便秘、下痢、嘔吐などの消化器症状が起こることがありますが、多くの場合、数日から数週間で自然となくなります。

症状が激しいときは使用をやめて、速やかに主治医の診断を受けてください。

この薬と一緒にSU薬を服用する、インスリン注射をする場合は、低血糖がおこりやすくなります。低血糖症状があらわれた場合は、通常はブドウ糖などをとってください。

α-グルコシダーゼ阻害薬を併用している場合は、ブドウ糖をとってください。

砂糖やブドウ糖の入った食べ物や飲み物を携帯することで対処しましょう。

お薬手帳に記録をつけることも大事です。

消化器症状

主な低血糖症状

お薬の費用はどのくらいかかりますか?

薬剤費の一部負担割合を3割として、一日約150円~350円くらいです。

主治医が定めた投与量により異なります。  

 

※あくまで薬剤費のみであり、受診料など他の関連費用などは含めておりません。

糖尿病の検査と治療

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